Бензеразид

Бензеразид е активна съставка, която не се предлага като единичен препарат, но винаги се прилага в комбинация с леводопа. И двете активни съставки се предписват изключително за лечение на синдром на Паркинсон и неспокойни крака. Benserazide подкрепя пролекарството леводопа толкова ефективно, тъй като действа директно върху периферията.

Какво е бензаразид

Бенсеразид (химична формула: C10H15N3O5) се среща като бензаразид хидрохлорид само заедно с леводопа. Това е бял до жълтеникав, кристален, неразтворим във вода прах. Принадлежи към групата на инхибиторите на бензаразид декарбоксилаза. Както подсказва името, той блокира действието на допамин декарбоксилаза, ензим, който разгражда невротрансмитера допамин в кръвта и червата.

Бенсеразид не може да премине кръвно-мозъчната бариера и има само периферен ефект (т.е. извън централната нервна система). Той предотвратява разграждането на L-допа в периферията и по този начин гарантира, че допаминовият прекурсор може да премине кръвно-мозъчната бариера и да произведе спешно необходимия допамин в мозъка.

В таблетките, които трябва да се приемат перорално срещу болестта на Паркинсон и синдрома на неспокойните крака, и двете активни вещества са представени в съотношение 4: 1 (L-допа: бенсеразид). Те се продават под търговските наименования Madopar®, Levopar® и Levodopa comp.® и съдържат дози от 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg и 50 mg / 12,5 mg.

Фармакологичен ефект

Benserazide, заедно с леводопа, помага за облекчаване на симптомите, характерни за болестта на Паркинсон - тремор (тремор), твърди мускули (скованост) и нарушени движения (акинезия), за да даде на човека повече свобода на движение и да забави развитието на болестта.

Тъй като невротрансмитер допамин, който ефективно намалява тези симптоми, не може да премине самата кръвно-мозъчна бариера, той се прилага под формата на своя предшественик (L-Dopa). Тази активна съставка от своя страна се разгражда до голяма степен в организма от ензим допамин декарбоксилаза, преди да може да стигне до мястото, където е необходимо за производството на повече допамин (мозъка). Тъй като на пациента ще трябва да се дават прекалено високи дози L-Dopa, за да може изобщо някое от активното вещество да стигне до мозъка, той се прилага заедно с бензаразид.

Бенсеразид хидрохлорид инхибира много ефективно активността на ензима, разграждащ L-допата, тъй като той може да се свърже с ензима поради молекулярното си сходство с леводопа и да деактивира неговия каталитично активен център. L-Dopa е в състояние да пресече кръвно-мозъчната бариера безпрепятствено и в пълна доза.

Друг фармакологичен ефект на бензаразид е, че той предотвратява отделянето на пролактин при кърмещи жени. Този хормон е отговорен за производството на кърма.

Медицинско приложение и употреба

Комбинираният препарат леводопа + бенсеразид е показан за продължителна терапия при пациенти с болестта на Паркинсон и синдрома на неспокойните крака. Използва се и при хора, които проявяват симптоми, подобни на тези на Паркинсон, въпреки че те не трябва да са страничен ефект от прилаганото лекарство.

Пациентите на Паркинсон възвръщат мобилността си поне частично чрез активните съставки. В допълнение, бързото прогресиране на заболяването се инхибира. Синдромът на неспокойните крака, който очевидно се дължи и на недостиг на допамин в мозъка, облекчава симптомите, които се появяват в леглото през нощта (неконтролируем порив за движение, внезапна болка и потрепване на мускули). Пациентите намират почивка през нощта.

В допълнение, комбинацията от активни съставки леводопа + бенсеразид се използва за диагностициране на „синдрома на неспокойните крака“: Ако симптомите са видимо облекчени, засегнатото лице всъщност страда от това заболяване. За тази цел лекарят обикновено прилага препарата под формата на таблетки от 100 mg / 25 mg. Комбинираното средство може лесно да се комбинира и с други одобрени лекарства срещу болестта на Паркинсон.

Можете да намерите лекарствата си тук

Рискове и странични ефекти

Когато приемате леводопа + бенсеразид при индикация за болестта на Паркинсон, много странични ефекти са много чести: загуба на контрол над устата, езика и главата, нарушени движения на тялото, промяна в цвета на урината, гадене и повръщане. Често се наблюдават страхове, депресия, възбуда, объркване, сънливост, безсъние, загуба на апетит, изпотяване, тремор, умора, лошо храносмилане, сухота в устата и болки в стомаха.

Синдром на неспокойни крака Пациентите, на които е предписано лекарството, е много вероятно да изпитат безсъние, депресия, диария, гадене и повръщане. Промени във вкуса, халюцинации, тревожност и сърдечна аритмия са чести.

Леводопа + бенсеразид не трябва да се използва, ако пациентът е свръхчувствителен към активните съставки, феохромоцитом (тумор на надбъбречната жлеза), тежък хипертиреоидизъм, психоза, сърцебиене, тесноъгълна глаукома или тежки заболявания на черния дроб, сърцето, бъбреците, метаболизма и костния мозък или е под 25 години.

Той също не трябва да се дава по време на бременност. Ембрионалните щети бяха открити при експерименти с животни. Все още няма медицински данни за хората. Кърмещите жени определено трябва да спрат да кърмят, ако трябва да приемат продукта.

Той ще се дава на хора с предишни стомашно-чревни язви, сърдечни пристъпи, коронарна болест на сърцето, аритмии, широкоъгълна глаукома, омекотяване на костите и диабет, ако има спешни медицински показания. Ще бъдете редовно проверявани от лекар по време на лечението.

Ако комбинацията от активни съставки срещу болестта на Паркинсон и синдрома на неспокойните крака се прилага заедно с болкоуспокояващи (опиати), невролептици, железни препарати, киселинно-свързващи лекарства (антиациди), фенитоин, папаверин, антихипертензивни и циркулаторни лекарства, ефективността му се намалява.

Ефектът на леводопа + бенсеразид се увеличава, ако лекарството се приема със селективни МАО-В инхибитори. Например, може да е необходимо да се коригира дозата Амантадин или Селегелин. MAO-A инхибиторите трябва да бъдат прекратени 14 дни преди приема на леводопа + бенсеразид, тъй като в противен случай пациентът може да изпита критично повишаване на кръвното налягане.Стомашното лекарство метоклопрамид осигурява по-бърза абсорбция на активните вещества и повече странични ефекти.