Цизаприд

Активното вещество Цизаприд е една от прокинетиките, които повишават подвижността на стомашно-чревния тракт. Активната съставка предизвиква тежки сърдечни странични ефекти и поради това е изтеглена от пазара в много страни. Употребата не се препоръчва, налични са по-безопасни лекарства от групата на прокинетиката.

Какво е цизаприд?

Цизаприд принадлежи към групата на прокинетиката. Прокинетиката е активни съставки, които насърчават подвижността, т.е. мобилността на стомашно-чревния тракт. Той е изтеглен от пазара в много страни поради тежки странични ефекти, като например причиняване на неравномерен пулс и удължаване на QT интервала.

Химически това е производно на бензамид. Формулата е C23H29ClFN3O4. Тя беше изтеглена от пазара в САЩ през 2000 г., след което одобрението беше спряно и в Германия. Въпреки това той все още е достъпен в някои страни. Приемът трябва да се извършва само при внимателно обмисляне.

Фармакологичен ефект

Цизаприд е парасимпатомиметик, което означава, че повишава ефективността на парасимпатиковата нервна система. Парасимпатиковата нервна система е част от автономната нервна система и антагонистът на симпатиковата нервна система. Веществото цисаприд стимулира 5HT4 рецепторите на серотинин. В резултат на тази стимулация рецепторите освобождават невротрансмитер ацетилхолин. Ацетилхолинът играе централна роля в предаването на стимули. Той се освобождава в синаптичната цепнатина и взаимодейства с рецепторите на постсинаптичната мембрана. В резултат на това мембраната на целевата клетка променя своята йонна пропускливост, която може да предизвика възбуждане (деполяризация) или инхибиране (хиперполяризация) на целевата клетка.

Когато използвате активния компонент цисаприд, ацетилхолинът повишава подвижността и увеличава перисталтиката. Така че изглежда като цяло прокинетично. Известен страничен ефект е проаритмично влияние върху сърцето, като преди всичко цизаприд се наблюдава засилено появяване на така наречения дълъг QT синдром.

Синдромът на дълъг QT е сърдечно заболяване, принадлежащо към групата на каналопатиите, при които QT интервалът е патологично удължен. Ако дългият QT синдром се появи в резултат на прилагането на цизаприд, той е вторичен, т.е. придобит, LQT синдром. В резултат на страничния ефект лекарството е изтеглено от пазара в много страни.

Бионаличността на цизапридите е приблизително 30-40%, активната съставка се свързва главно с плазмените протеини в кръвта, плазменият полуживот е около десет часа. Цизаприд се метаболизира главно в черния дроб, чрез системата на цитохром Р450, и в червата. Активната съставка се екскретира изключително чрез бъбреците и жлъчката.

Медицинско приложение и употреба

Активната съставка се използва при рефлуксен езофагит, общи нарушения в движението на стомашно-чревния тракт, стомашна парализа и запек. Показанията са получени от фармакологичните свойства на цизапридите, зоната на действие е изключително стомашно-чревния тракт.

При рефлуксен езофагит възпалението на хранопровода се причинява от рефлукс (обратен поток) на кисел стомашен сок. Противопоказанията са сърдечна аритмия и тахикардия, а противопоказанията се дължат на тежките странични ефекти на цисаприд в областта на сърцето.

Рискове и странични ефекти

Рисковете и страничните ефекти включват сърдечна аритмия и гореспоменатото удължаване и QT интервала. Страничните ефекти са драстични и могат да бъдат фатални. Лекарството или активната съставка бяха изтеглени от пазара в много страни, тъй като рисковете, свързани с употребата му, бяха оценени твърде високо.

Употребата на цизаприд не се препоръчва, тъй като са налични други активни съставки от групата на прокинетиците, които имат по-малко странични ефекти и не са по-ниски от цизаприда по отношение на ефективността.