хинин

хинин е химично съединение, намиращо се в кората на дървото цинхона. Хининът се използва главно медицински за терапия на малария, особено тропическа малария. В допълнение, понякога се използва за профилактика и терапия на мускулни спазми и в препарати за облекчаване на симптоми на грипоподобни инфекции. Използва се и като горчиво вещество в някои храни.

Какво е хинин

Хининът е естествено вещество, намиращо се в кората на цичона, кората на дървото цинхона. Хининът е химично съединение, което е причислено към групата на хинолиновите алкалоиди.

Хинин, който има химическа молекулна формула C20H24N2O2 има бял, много слабо разтворим във вода кристален прах и има горчив вкус. Точката на топене на хинина е 177 градуса по Целзий, докато тази на хинин трихидрат е 57 градуса по Целзий. Моларната маса на хинин е 324,44 грама х мол ^ -1.

Най-ниската известна токсична доза, т.е. H. най-ниската доза, която е демонстративно токсична за хората, е 74 mg x kg ^ -1 след перорално приложение. Най-ниската демонстративно смъртоносна доза при хора е 294 mg x kg ^ -1, като в този случай приложението не е известно.

Хининът се използва както като лекарствено вещество, така и като горчиво вещество в храните. Хининът отдавна се знае, че се използва при лечението на малария.

Фармакологичен ефект

Хининът обикновено се прилага перорално. В спешен случай обаче е възможно и интравенозно приложение. След перорално приложение хининът се абсорбира сравнително бързо и добре. Максималният ефект се постига след 1–3 часа. Свързването на хинин с плазмените протеини е около 70%. Почти целият метаболизъм се осъществява в черния дроб; само 10% от хинина се отделя непроменен.

Ефектът на хинин се основава на инхибиране на хемополимеразата на плазмодиите. Хининът предотвратява образуването на нетоксичен β-хематин във вакуолите на плазмодиите от токсичен ферипротофирин IX. Плазмодиите причиняват малария. Тук трябва да се разграничат няколко различни плазмодии. Хининът обаче действа срещу всички видове плазмодии. Тъй като плазмодиите изискват хемополимераза, те директно се увреждат от хинина.

Хининът има и локален анестетичен и антипиретичен ефект дори в малки дози. Хинин сулфатът има и спазмолитичен ефект. Спазмолитичният ефект на хининов сулфат се дължи на ефекта в мястото на свързване между нервите и мускулните влакна на крайната плоча на двигателя.

Медицинско приложение и употреба

Хининът се използва главно за лечение на тежка маларийна тропика. Malaria tropica е формата на малария, причинена от патогена Plasmodium falciparum. Характеризира се с относително висока концентрация на паразита в кръвта (паразитемия).

При тропическа малария често има тежка анемия и неврологични усложнения.В допълнение, тропичната малария може да доведе до ритмична треска. Освен това тропичната малария често води до усложнения или промени в определени органи. Това също може да доведе до бъбречна недостатъчност.

Хининът е показан за малария тропика. Хининът се използва главно, когато патогенът е резистентен или многоустойчив към хлорохин. Хининът се прилага в сравнително високи дози за лечение на малария. Терапията се провежда най-вече перорално под формата на соли на хинин. Количествата на солите обикновено съответстват на 0,8 до 1 g хинин на ден. Например, ежедневно се използват дози от 1,95 грама хинин сулфат дихидрат, които приблизително съответстват на заявената концентрация на хинин.

За всички други показания на хинин се използват значително по-ниски дози. Допълнителни индикации са профилактиката и терапията на мускулни крампи. Дозите, прилагани тук, са около 200 до 400 милиграма хинин сулфат на ден.

Извън лекарството хининът се използва в различни храни заради горчивия си вкус. „Горчивият лимон“ и „Тоничната вода“ са добре познати напитки, съдържащи хинин.

Рискове и странични ефекти

Когато приемате хинин, предозирането може да причини отравяне с хинин. Ако това се случи, се появяват типични симптоми. Те включват замаяност, повръщане, звън в ушите, зрителни нарушения, спазми на ретиналните съдове, увреждане на зрителния нерв, предимно временна слепота, състояния на възбуда и цианоза (синкаво обезцветяване на кожата и лигавиците).

В най-лошия случай може да доведе до сърдечна смърт от сърдечна парализа или смърт от парализа на централната дихателна система. Смъртоносната доза е около осем до десет грама. За лечение на отравяне с хинин се прилагат активен въглен (или натриев сулфат) и бензодиазепини (например диазепам). Предполага се, че активният въглен абсорбира хинина и по този начин инхибира абсорбцията на хинина в кръвта. Бензодиазепините се използват за отпускане на мускулите.

Освен това може да има и други странични ефекти като част от терапията с хинин. Може да се появят гадене, повръщане (повръщане), диария, коремна болка, алергични симптоми, обрив, астма, тромбопения, левкопения, агранулоцитоза, главоболие, замаяност и объркване.

Двойното зрение, намалената зрителна острота (и други зрителни смущения), шум в ушите, загуба на слуха (и други нарушения на слуха), спад на кръвното налягане, шок и сърдечна аритмия са възможни нежелани лекарствени ефекти, които могат да бъдат причинени от хинин.