нелфинавир

С фармакологичното вещество нелфинавир е лекарство, което се брои сред така наречените ХИВ протеазни инхибитори. Предлага се на медицинския пазар под търговското наименование Viracept®. Лекарството нелфинавир е показано за антиретровирусна терапия на пациенти, заразени с ХИВ-1. Специалните протеазни инхибитори се използват в това, което е известно като "силно активна антиретровирусна терапия", където се прилагат заедно с други антивирусни вещества.

Какво е нелфинавир?

По принцип нелфинавирът е протеазен инхибитор, който играе важна роля в лекарствената терапия на инфекции с ХИВ (вирус на имунодефицит на човека). Одобрението на лекарството нелфинавир за европейския пазар приключи през 2013 г. Поради намаляващото търсене на лекарството, неговото разпространение от производителя в този регион засега беше спряно.

Солта на метансулфоновата киселина се използва за фармацевтични цели. Трябва да се отбележи, че синтезът на определени лекарства може да доведе до канцерогенни примеси.

Това е особено в случаите, когато някои сулфонови киселини се преобразуват и производствените условия не са идеални. Поради тази причина лекарството нелфинавир беше временно изтеглено от фармацевтичния пазар през 2007 г. Тъй като в някои препарати с нелфинавир са открити съответните примеси. Възможно е обаче да се осигури сравнително безопасен продукт чрез подходящи мерки за безопасност по време на производството. Важно е да се гарантира, че посочените гранични стойности не се надвишават.

Фармакологичен ефект

Лекарството нелфинавир има характерен механизъм на действие, което го прави подходящ за лечение на инфекции с вируса на HI. След поглъщане активното вещество нелфинавир се свързва почти напълно с протеините, които са в плазмата на кръвта.

Лекарството се разгражда чрез така наречената цитохромна система. Това е система на черния дроб. Ако се вземе втори ВИЧ протеазен инхибитор едновременно, това забавя разграждането на лекарството нелфинавир в черния дроб.

В резултат на това се увеличава продължителността на действие на лекарството нелфинавир. Ако лекарството се приема заедно с храна, това има положителен ефект върху усвояването на активната съставка.

По принцип полуживотът на веществото нелфинавир е около четири часа. След това всички метаболити се отделят от тялото в изпражненията. Може да се приема заедно със специални нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза.

Активната съставка нелфинавир е свързана с така наречената вирусна HIV протеаза. Това играе важна роля за размножаването на вирусите. Основното е афинитетът, който веществото има към ХИВ-1 и ХИВ-2 протеазата. В резултат на това вирусният ензим е нарушен, така че вирусите вече не се размножават. Това намалява вирусното натоварване за организма на пациента. По принцип начинът на действие на нелфинавир е подобен на този на други видове инхибитори на ХИВ протеаза.

Механизмът, по който нелфинавир се свързва със съответния ензим, е уникален. Това означава, че няма кръстосана резистентност към други протеазни инхибитори. За разлика от повечето други инхибитори на ХИВ протеазата, активната съставка нелфинавир е в състояние да намали равномерно протеазите на ХИВ-1 и ХИВ-2. Вирусите развиват само лека резистентност към лекарството. Това развитие на резистентност обаче може да бъде избегнато до голяма степен чрез комбиниране на нелфинавир с други антивирусни вещества.

Друго предимство е, че усвояването на активната съставка се подобрява значително, ако нелфинавир се приема заедно с храна. В този случай лекарството се свързва почти напълно с протеините в кръвната плазма. Веществото се метаболизира в черния дроб. Плазменият полуживот на лекарството е средно между три и половина и пет часа.

Медицинско приложение и употреба

Лекарството нелфинавир се използва в по-голямата част от случаите за лекарствено лечение на инфекции с ХИВ тип 1. Използва се предимно на фона на така наречената „силно активна антиретровирусна терапия“.

Лекарството е подходящо за терапия на възрастни пациенти, както и деца на възраст над три години. По принцип се използва за антивирусна комбинирана терапия за хора, заразени с ХИВ.

Рискове и странични ефекти

По време на лечението с веществото нелфинавир, в някои случаи се наблюдават нежелани странични ефекти. Те обаче не се срещат при всички пациенти. Най-честите нежелани реакции като храносмилателни нарушения се появяват по време на приема на лекарството нелфинавир. Това се проявява например в повръщане или диария. Възможни са и коремни болки и гадене. Някои хора също изпитват главоболие и кожни реакции. Някои пациенти развиват хепатит и се чувстват много уморени.

Има различни взаимодействия между лекарството нелфинавир и други лекарствени вещества, които трябва да бъдат разгледани. Те включват например препаратите цисаприд и астемизол, както и бензодиазепините, антиаритмичните вещества и ерготоксините. Ако пациентът приема такива лекарства, нелфинавир е противопоказан. Тъй като това се отразява на системата на цитохром Р450, която е отговорна за разграждането на нелфинавира.

Отговорност на пациента е да съобщава на лекуващия лекар всякакви странични ефекти или други оплаквания, за да намери алтернатива.