салварзан

салварзан е органично съединение от арсен, което се продава под търговското наименование Salvarsan. Лекарството е използвано за лечение на инфекциозен болест сифилис. Прилагането обикновено е интравенозно или мускулно. Веществото често причинява тежки странични ефекти.

Какво е арсфенамин?

Арсфенаминът, известен още като диоксидиамидоарсенобензен, е открит през 1907 г. от немския лекар и изследовател Пол Ерлих. Това беше първият ефективен агент за химиотерапия, който влезе на пазара на лекарства. Лекарството замества високо токсичните живачни съединения при лечението на сифилис в началото на 20 век.

Хиляди хора все още страдат от това инфекциозно заболяване, което се предава от патогена Treponema pallidum. Арсфенаминът реагира с кислорода, за да образува токсични съединения. Поради това веществото трябваше да се продава в херметични ампули. Въпреки високата си ефективност, арсфенаминът причинява неприятни, а в някои случаи дори много опасни странични ефекти.

Фармакологичен ефект

От векове човечеството страда от причинителя на сифилиса. С откриването на арсфенамин стана възможно лечението на болестта за първи път. С това синтетично арсеново съединение неговият откривател Ерлих, след множество неуспешни опити, разработва лекарство, което конкретно атакува бактериалните клетки. Веществото обаче няма отрицателни ефекти върху човешките клетки.

С прилагането на арсфенамин енергийният метаболизъм на патогените значително се нарушава. Една инжекция често е достатъчна, за да отслаби или дори да унищожи бактериите. Основен недостатък на препарата е неговата лоша разтворимост и силно киселата реакция с дестилирана вода. Киселият разтвор не е подходящ за терапия, така че трябва да се смесва с сода каустик. Крайният продукт на тази смес е алкална течност, която може да се използва за терапевтични цели.

Добавянето на разтвор на натриев хидроксид често причинява изгаряне на мускулната тъкан и увреждане на вените след интрамускулни или венозни инжекции на препарата. Поради това са разработени вещества-приемници като Neosalvarsan, които се понасят много по-добре от Salvarsan. Въпреки по-ниското съдържание на арсен, те имат много добър ефект. Световната здравна организация изчислява, че няколко милиона души все още са заразени от болестта сифилис, предавани по полов път. Пеницилинът сега се използва успешно за лечение на болестта, тъй като, за разлика от арсфенамин, той едва ли причинява странични ефекти.

Медицинско приложение и употреба

Арсфенаминът се използва предимно за лечение на болестта сифилис, предавани по полов път, но също така се използва като лекарство за други инфекциозни заболявания. По правило препаратът, обогатен с разтвор на натриев хидроксид, се инжектира във вените или в скелетния мускул с помощта на спринцовка. Лечебният ефект на веществото понякога започва след първата инжекция. По правило обаче инжекциите се повтарят три до четири пъти с почивки от няколко дни или седмици между тях, за да се избегнат рецидиви на заболяването.

Арсфенаминът има вредно въздействие върху клетките на патогена и пречи на жизненоважните му метаболитни дейности. Поради токсичния ефект на това синтетично арсеново съединение, когато реагира с кислород, той се транспортира в херметични контейнери. Там основното вещество може да се съхранява дълго време, но трябва да се използва веднага след приключване на инжекционния разтвор. Венозната инжекция осигурява бърз ефект, докато интрамускулното приложение дава по-дълготраен ефект.

Рискове и странични ефекти

Наркотикът арсфенамин трябваше да отстъпи място на пеницилин при лечението на сифилис, тъй като има тежки странични ефекти. Шокови реакции като силна неспокойност или зачервяване на лицето и шията, стесняване в областта на гърдите, сънливост или задух може да се появят само няколко минути след прилагане на инжекционния разтвор. Не могат да бъдат изключени и опасните мозъчни кръвоизливи и белодробен оток. Разреждайки веществото и бавно инжектирайки, е възможно да се намалят страничните ефекти в ограничена степен.

Токсичните реакции на организма като втрисане, висока температура, повръщане, болки в тялото или остра недостатъчност на бъбречните функции могат да се появят няколко часа след прилагането на арсфенамин. Често се появяват заболявания на стомашно-чревния тракт. Познати са и странични ефекти като сърдечни и съдови заболявания, слепота, глухота, парализа и метаболитни заболявания. Дългосрочните ефекти, които могат да се появят дори седмици по-късно, включват заболявания на кръвта, черния дроб и кожата, както и увреждане на централната нервна система.