Анагрелидът

при Анагрелидът тя е активна съставка от групата на антинеопластиците. Лекарството се предлага в Германия под формата на твърди капсули под търговското наименование Xagrid® и като генерично лекарство. Анагрелид се използва за лечение на есенциална тромбоцитемия.

Какво е анагрелид?

Анагрелид се използва за лечение на основни тромбоцитози, които се характеризират с увеличен брой тромбоцити в кръвта, които се образуват в костния мозък. Анагрелид се препоръчва и като терапия на втора линия за така наречените рискови пациенти, които не понасят предишното лечение добре или не реагират достатъчно добре на него.

Лекарственият анагрелид е одобрен от Европейската агенция по лекарствата - или EMEA за кратко - като вторична терапия за тази група пациенти с непоносимост или които не реагират на предишната първична терапия. Първоначално анагрелидът е разработен като инхибитор на агрегацията на тромбоцитите. В същото време активната съставка също инхибира зреенето на мегакариоцитите.

Фармакологичен ефект

Фармакологичният ефект на анагрелида върху организма и органите все още не е изяснен. Първоначалните изследвания доведоха до предположението, че прилагането на анагрелид предизвиква инхибиране на агрегацията на тромбоцитите. Това трябва да се разбира като ограничаващ ефект върху струпването на кръвни тромбоцити, което насърчава образуването на кръвни съсиреци - тромби.

По-нататъшни проучвания обаче показват, че анагрелидът няма анти-тромбоцитни ефекти. Въпреки това, много бързо намалява броя на тромбоцитите в кръвта. Защо е неизвестно. Сигурното обаче е, че анагрелидът действа добре като инхибитор на тип 3 сАМФ фосфодиестераза. Така че това вероятно е отговорът на това как действа анагрелинът. Изглежда, че активната съставка се отделя в постмитотичната фаза в развитието на мегакариоцитите, като по този начин влияе на тяхното узряване и размер, както и на броя на хромозомите.

Превенцията на фосфодиестераза-III повишава нивата на цикличния аденозин монофосфат (cAMP) в тромбоцитите в кръвта. Високодозовият анагрелид също инхибира това агрегация. Анагрелид има тромбоцитно-селективен ефект и следователно не влияе върху образуването на бели и червени кръвни клетки.

Клиничните проучвания на над 4000 пациенти с миелопролиферативни нарушения показват, че те са отговорили на терапия с анагрелид в рамките на 4 до 12 седмици.

Медицинско приложение и употреба

Анагрелид се използва за лечение на тромбоцитоза. Пациентите с тромбоцитоза страдат от миелопролиферативни заболявания като

• есенциална тромбоцитемия (ET)
• Полицитемия (PV)
• хронична миелоидна левкемия (ХМЛ)
• Остеомиелофиброза (OMF)

Тромбоцитозата води до увеличен брой тромбоцити, образувани в костния мозък и изпускани в кръвообращението. Тези кръвни тромбоцити, известни също като тромбоцити, в излишък лесно водят до хеморагични и тромботични заболявания като преходни исхемични атаки (TIA), инсулти или тромбоза на по-малки кръвоносни съдове.

В редки случаи може да се развие остра левкемия. Когато се диагностицира тромбоцитоза, много от засегнатите, предимно на възраст над 50 години, все още нямат никакви субективни симптоми. Въпреки това, поради съществуващите рискове, трябва да се предприемат навременни мерки за противодействие с лекарства.

Препоръчителната начална доза за анагрелид е 1 mg на ден, разделена на две дози. Капсулите могат да се приемат с храна или на празен стомах. След една седмица се определя индивидуалната доза, при което максималната единична доза трябва да бъде 2,5 mg. След спиране на анагрелида тромбоцитите се връщат към изходните си нива след 10 до 14 дни.

Лабораторните изследвания за черния дроб и бъбреците трябва да се провеждат отблизо по време на терапия с анагрелид.

Рискове и странични ефекти

Когато приемате анагрелид, може да получите нежелани странични ефекти като:

• стомашни болки
• гадене
• метеоризъм
• диария
• виене на свят
• главоболие
• Сърцебиене
• тахикардия
• слабост
• оток

Наблюдавани са сериозни сърдечно-съдови нежелани реакции при приемането на анагрелид на пазара. Те също засегнаха пациенти без съмнение за сърдечно заболяване или нормални находки при сърдечно-съдови изследвания, проведени преди започване на терапия с анагрелид. Следователно, анагрелидът е само вариант като терапия на втора линия при пациенти с висок риск.

Анагрелид е противопоказан при повишена чувствителност към активната съставка, умерено до тежко увреждане на черния дроб и бъбречна недостатъчност. Бременни и кърмещи жени също са изключени от терапия с анагрелид.

Анагрелид работи интерактивно със следните лекарства:

• Антитромбоцитни лекарства
• Инхибитори на фосфодиестеразата
• Ацетилсалицилова киселина
• Сулкрафатьт