Триазоли

при Триазоли те са специални химични съединения, които се характеризират с пръстенообразна структура. Всички триазоли винаги имат химическата формула C2H3N3. Тази формула показва, че триазолите са съставени от пет атома. Всяка отделна молекула се състои от два въглеродни атома и три азотни атома.

Какво представляват триазолите?

Триазолите обикновено са ароматни съединения, които са хетероциклични и се състоят от пет-атомен пръстен. Този пръстен е изграден от въглеродни и азотни атоми.

От химическа гледна точка триазолите съществуват в две различни изомерни форми. От една страна има така наречените 1,2,3-триазоли, от друга - 1,2,4-триазолите. В зависимост от това как азотните атоми в триазола са подредени в хетероароматичния петчленен пръстен, има два изомерни триазола. Има две така наречени тавтомерни форми. Единствената разлика между тези форми е разположението на азотния атом в пръстена. Водородният атом от своя страна е свързан с този азотен атом.

По принцип трябва да се отбележи, че 1,2,3-триазолите могат да съществуват в две различни тавтомерни форми, 1Н-1,2,3-триазоли или 2Н-1,2,3-триазоли. Подобна е ситуацията с 1,2,4-триазолите, от които съществуват както 1Н-1,2,4-триазоли, така и 4Н-1,2,4-триазоли.

От фармакологична гледна точка триазолите са отделна категория в рамките на антимикотиците. Противогъбичните лекарства са специални средства, които са ефективни срещу гъбички. Така наречените триазолови антимикотици включват например активните съставки флуконазол, итраконазол, позаконазол и вориконазол.

Фармакологичен ефект

По принцип триазолите са антимикотици. За да разберете как работят триазолите, е важно да разгледате по-подробно структурата на гъбичките. Клетъчната стена на гъбите е изградена от така наречените множество захари и веществото хитин. Хитинът не се намира само в гъбите, но също така играе централна роля в структурата на черупките на насекомите.

Вътре в клетъчната стена на гъбите има клетъчна мембрана, най-важната част от която се състои от веществото ергостерол. Това е мястото, където клетъчните мембрани на гъбичките се различават от тези на хората. Вместо това веществото холестерол присъства в човешките клетки.

Гъбичките сами произвеждат важното вещество ергостерол за структурата на своите клетъчни мембрани. Производството се извършва стъпка по стъпка въз основа на веществото сквален. Всички съвременни активни съставки и лекарства срещу гъбички атакуват образуването на веществото ергостерол. Точно като триазолите, имидазолите също инхибират третия етап на производството на ергостерол.

За тази цел двете активни съставки блокират ензима, необходим за конверсията. В резултат на това се произвежда не ергостерол, а други строителни материали. Тези дефектни вещества увреждат метаболитните процеси, необходими за размножаването на гъбичките. Ето защо триазолите имат фунгистатичен или инхибиращ репликацията ефект.

Определени триазоли водят до факта, че строителните материали на гъбите са силно променени. Следователно правилната структура на мембраните на гъбите вече не е възможна. В резултат на това се появява вътрешността на клетката, което води до смъртта на гъбата. Следователно, някои триазоли имат и фунгициден или убиващ ефект.

Типичен представител на тази група, активната съставка флуконазол, има фунгистатичен ефект в повечето случаи с терапевтични дози. В по-високи дози обаче той показва и фунгицидни ефекти върху някои организми. Веществото се намесва в процеса на превръщане на ланостерол в молекулата на ергостерола. Това води до дефекти в клетъчните мембрани на гъбичните клетки. За разлика от тях ефектът на флуконазол върху човешките клетки е много по-слаб.

По принцип флуконазолът се характеризира със сравнително широк спектър на активност. Веществото е ефективно предимно срещу патогенни гъбички, например Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans или Microsporum.

Медицинско приложение и употреба

Триазолите се използват в много различни области на приложение. Множество производни се използват като лекарства, по-специално като противогъбични средства. Често използваните лекарства са например флуконазол и итраконазол.

В допълнение към използването им в медицината, триазолите се използват също като средства за защита на културите. Тук също се възползва от техния фунгициден ефект. Типичните агенти включват, например, ципроконазол, епоксиконазол, хексаконазол, тебуконазол и триадименол. Има някои болести по растенията, които само триазолите могат да се използват за контрол.

В контекста на медицинската употреба на триазолови антимикотици е възможно както локално, така и системно приложение. Антимикотиците, които се прилагат системно, обаче изискват внимателно проучване на възможните странични ефекти. Антимикотичният флуконазол, например, се използва както за локална, така и за системна терапия за различни гъбични инфекции, като кандидоза на лигавиците, системни и сериозни лигавични гъбични инфекции.

Рискове и странични ефекти

Като част от терапията с триазоли са възможни няколко потенциални нежелани реакции и оплаквания, които варират в зависимост от конкретния случай. Това понякога води до гадене и повръщане, както и сърбеж по кожата.

Освен това понякога се наблюдават чернодробни нарушения. В допълнение, част от урината променя цвета си по време на лечението. Ако има или нежелани реакции по време на или след терапия с триазоли, трябва незабавно да се консултирате с лекар и лекарството трябва да бъде прекратено, ако е необходимо.