Meropenem

при Meropenem това е антибиотик, който принадлежи към групата на карбапенемите. Лекарството се използва предимно при лечението на бактериални инфекции. Освен всичко друго, се използва и фактът, че меропенемът е ефективен както срещу грам-отрицателни, така и грам-положителни микроби и бактерии. В по-голямата част от случаите лекарството се прилага чрез интравенозна инжекция.

Какво е Меропенем?

Лекарството Меропенем е един от така наречените карбапенеми. Тази група активни съставки включва също лекарства като цефалоспорини, пеницилини и монобактами. Тези вещества са бета-лактамни антибиотици. От всички бета-лактамни антибиотици, карбапенемите имат най-голям спектър на активност.

В допълнение, тези вещества имат и най-силен ефект от широк спектър по отношение на бактериално причинени инфекциозни заболявания. Единствените изключения от това са Enterococcus faecium и устойчиви на метицилин Stenotrophomonas maltophilia и стафилококи, които в много случаи причиняват сериозни инфекции.

Активната съставка меропенем се използва в комбинация с лекарството имипенем или циластатин при антибактериална химиотерапия. Ето това е второто производно на карбапенем, което се използва за тази цел.

По принцип, меропенемът е производно на веществото тиенамицин, което го прави подобен на имипенем. Това обаче не е разработено достатъчно, за да бъде пуснато на пазара на фармакологичния пазар.

Срокът на годност на активната съставка в разтвор зависи преди всичко от разтворителя и също варира в зависимост от стайната температура. Срокът на годност е между два и осем часа, когато се разтваря в десет процента глюкозен разтвор. При фармакологична употреба меропенемът се проявява като трихидрат. Това е белезникав до жълтеникав прах с кристален вид. Веществото е практически неразтворимо във вода.

Фармакологичен ефект

Механизмът на действие на лекарството меропенем до голяма степен е изяснен. Веществото действа подобно на други бета-лактамни антибиотици, тъй като синтезът на бактериални клетъчни стени е ограничен. Това дава на лекарството бактерициден ефект. По отношение на Listeria monocytogenes, меропенемът има предимно бактериостатичен ефект.

По принцип активната съставка показва висока стабилност по отношение на бета-лактамази от бактериален тип. Бактерицидните ефекти на меропенем се дължат преди всичко на нарушаването на синтеза на клетъчните стени. Като антибиотик с широк спектър на действие, Меропенем се характеризира с широк спектър на действие. В някои случаи дори се нарича ултра широколентов спектър антибиотик.

Меропенемът действа срещу анаеробни и аеробни, както и грам-положителни и грам-отрицателни микроби. Спектърът на активност на меропенем показва сходства с този на имипенем. Меропенемът обаче е по-ефективен срещу ентеробактериите, докато е по-малко ефективен срещу грам-положителните микроби.

Резистентността към меропенем е възможна в някои случаи и може да се развие по различни начини. Например, протеините в микробите, които свързват пеницилин, могат да се променят. Това се случва например при определени бактериални щамове от групата на Enterococcus faecium. Съответстващите механизми са особено очевидни при грам-отрицателни патогени като Pseudomonas щамове. В резултат на това бактериалната клетъчна мембрана е засегната. Антибиотикът вече не е в състояние да се натрупва достатъчно в зародиша.

Лекарството се екскретира предимно бъбречно. Концентрацията в рамките на CSF е сравнително ниска, но в случай на менингит тя значително се увеличава. Полуживотът на активната съставка е около един час.

Медицинско приложение и употреба

Меропенемът е така нареченият резервен антибиотик. Поради това се използва за лечение на животозастрашаващи инфекциозни заболявания и смесени инфекции, причинени от чувствителни към Меропенем микроби.

Възможни области на приложение са, например, сериозни инфекции на дихателните и пикочните пътища. Меропенем може да се използва и в контекста на сепсис. Лекарството е одобрено за лечение на сериозни инфекции при възрастни и деца над три месеца. Поради тази причина възможното поле на приложение на меропенем се простира от нозокомиална пневмония, менингит и интраабдоминални инфекциозни заболявания до сериозни гинекологични инфекции.

Меропенем може да се използва и за лечение на инфекции на бъбреците и долните пикочни пътища, меките тъкани и кожата. Лекарството може да се използва и при муковисцидоза и за лечение на епизоди на треска при неутропенични възрастни, ако се подозира бактериални патогени.

Тъй като меропенемът е най-вече стабилен срещу така наречената бъбречна дехидропептидаза I, не е необходимо да се приема в комбинация с инхибиращо средство на съответния ензим, като циластатин. Активната съставка меропенем се предлага под формата на прах, който се използва за производство на инжекционни и инфузионни разтвори.

Рискове и странични ефекти

По принцип възможните нежелани странични ефекти на лекарството меропенем са подобни на тези на други бета-лактамни антибиотици, особено тези на активната съставка имипенем. Тук има особена разлика по отношение на силно намалената невротоксичност.

Честите нежелани реакции включват, по-специално, локални кожни реакции на мястото на инжектиране, като болка или възпаление, сърбеж или обрив. Освен това са възможни главоболие и гадене, диария и повръщане. Понякога се появява тромбоцитемия. В някои случаи епилептичните пристъпи са настъпили след приема на меропенем.